肿瘤的导向治疗是以亲肿瘤物质为"运输工具"，细胞毒作用的物质作"子弹"。用亲肿瘤物质这一"运输工具"将细胞毒作用的物质运送到肿瘤部位，使"子弹"能较多杀伤肿瘤而较少损害正常组织细胞，从而使瘤体缩小或消失的治疗方法。
　　 近年来国内导向研究已涉及肝、肺、胃、肠、脑等恶性肿瘤。由于导向治疗的"运输工具"在运输过程中遭到了一系列障碍，以及"运输工具"与"子弹"间相互交联方式的高度选择，和不同肿瘤的血供差异等，使得导向治疗在临床上的应用受到影响，但导向治疗作为一种常规治疗方法之一的目标迟早将会实现。